【药品名称】

    通用名称：硫酸西索米星注射液

    英文名称：Sisomicin Sulfate Injection

    汉语拼音：Liusuan Xisuomixing Zhusheye

【成份】本品主要成份为:硫酸西索米星

化学名称：Ο-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-β-L-阿拉伯糖吡喃糖基（1→4）-Ο-[2，6-二氨基-2，3，4，6-四去氧-α-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-（1→6）]-2-去氧-L-链霉胺硫酸盐。

化学结构式：分子式：（C19H37N5O7）2·5H2SO4                      

 分子量：1385.43

辅料为：亚硫酸氢钠、乙二胺四乙酸二钠、注射用水。

【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】本品适用于革兰阴性菌（包括铜绿假单胞菌）、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染：呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、胆道感染、皮肤和软组织感染、感染性腹泻及败血症等。

     本品用于上述严重感染时宜与青霉素或头孢菌素等联合应用。

【规格】2ml:0.1g（10万单位，按西索米星计）

【用法用量】肌内注射或静脉滴注。

     1．肾功能正常者：成人 轻度感染：一日0.1g；重度感染：一日0.15g。均分2～3次给药。小儿 按体重一日2～3 mg/kg，分2～3次给药。疗程均不超过7～10日。有条件时应进行血药浓度监测。

    2．肾功能减退者：肾功能减退患者应用本品时，应根据肾功能调整剂量。有条件者应同时监测血药浓度，以调整剂量。

【不良反应】

    1．常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴（肾毒性）、步履不稳、眩晕（耳毒性，影响前庭）、恶心或呕吐（耳毒性，影响前庭，肾毒性）。

    2．少见视力减退（视神经炎）、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力（神经肌肉阻滞）、皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结、静脉炎等。

    3．极少见过敏性休克。

【禁忌】

    1．对本品或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用链霉素引起耳聋或其他耳聋者禁用。

    2. 肾衰竭者禁用。

【注意事项】

    1. 肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退、失水、重症肌无力或帕金森病者及老年患者慎用。

     2. 用药时间一般不宜超过10日，若必须继续用药时，应对听觉器官和肾功能进行严密监护。

    3. 交叉过敏，对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。

    4. 有条件时在疗程中应监测血药浓度（本品血药峰浓度超过10mg/L，谷浓度超过2mg/L时易出现毒性反应），并据此调整剂量，不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量，尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、婴幼儿或老年人、休克、心力衰竭、腹水或严重失水等患者。

    5. 本品不能静脉注射，以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。

    6. 长期应用本品可能导致耐药菌过度生长。

    7. 应给患者补充足够的水分，以减少肾小管损害。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

    1. 本品可透过血-胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度，可能对胎儿的第8对脑神经造成损害，故孕妇禁用。

    2. 哺乳期妇女慎用，应用本品期间暂停哺乳。

【儿童用药】 早产儿、新生儿、婴幼儿慎用本品。若使用本品，应根据血药浓度或肌酐清除率调整剂量。

【老年用药】

    老年患者应用本品后可产生各种毒性反应，因此在疗程中监测肾功能极为重要。肾功能正常者用药后亦可能产生听力减退。此外，老年患者应采用较小剂量或延长给药间隔，以与其年龄、肾功能和第8对脑神经的功能相适应。

【药物相互作用】

    1．本品与其他氨基糖苷类同用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。可能发生听力减退，停药后仍可能进展至耳聋；听力损害可能恢复或呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停），用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复。

    2．本品与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。与代血浆类药如右旋糖酐、海藻酸钠，利尿药如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、顺铂、万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性与肾毒性，可能发生听力损害，且停药后仍可能发展至耳聋，听力损害可能恢复或呈永久性。

    3．本品与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性。

    4．本品与多粘菌素类合用，或先后连续局部或全身应用，因可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用，后者可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。

    5．本品不宜与其他肾毒性或耳毒性药物合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。

    6．本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩钠、呋喃妥因钠、磺胺嘧啶钠和四环素等（以上均为注射液）联合应用，因可发生配伍禁忌。

    7. 本品与β内酰胺类（头胞菌素类或青霉素类）合用常可获得协同作用。

    8．本品与β内酰胺类（头胞菌素类或青霉素类）混合可导致相互失活，需联合应用时必须分瓶滴注。

【药物过量】

    长期或大剂量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆听力减退及神经肌肉阻滞作用等。由于缺少特异性拮抗剂，主要用对症疗法和支持疗法。腹膜透析或血液透析可帮助本品从血液中清除。

【药理毒理】本品属氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素相似。对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌等革兰阴性菌有效。对铜绿假单胞菌的抗菌作用较庆大霉素强，与妥布霉素相近。对沙雷杆菌的作用低于庆大霉素，但高于妥布霉素。          

本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。            

【药代动力学】本品的体内过程与庆大霉素相近。正常人单次静脉给药1mg/kg后,血药峰浓度(Cmax)约为7.4mg/L，血消除半衰期（t1/2β）约为2小时，肾功能减退者半衰期相应延长。24小时内自尿排出给药量的75%左右。与其他氨基糖苷类抗生素相仿，本品可在肾中积聚，肾皮质中浓度较髓质高，尿毒症患者经8小时血液透析后血药浓度可降低约50%。

【贮藏】 密闭，在凉暗处（避光并不超过20℃）保存。

【包装】 低硼硅玻璃安瓿，6支/盒。

【规格】 2ml：10万单位

【有效期】 24个月

【执行标准】 中国药典2005年版二部

【批准文号】 国药准字H20057071

【生产单位】 泗水希尔康制药有限公司     

【电话号码】0531-86698888  88264158

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